Imeglimin-日本・アジア

臨床試験

日本人を対象として実施した第Ⅰ相臨床試験の明らかな結果より、第Ⅱ相臨床試験が速やかに実施され、2017年の第4四半期にはPoxelと大日本住友製薬株式会社により第Ⅲ相臨床試験 TIMES Programを含む臨床開発が開始されました。

第Ⅰ相臨床試験

日本人を対象に行った試験は、白人を対象にした第Ⅰ相臨床試験とほぼ同様のデザインで実施されました。両試験共に、単回投与と用量漸増の反復投与が行われました。全ての用量において、重篤な有害事象の発現もなく、高い忍容性が確認されました。また、日本人及び白人において、類似した薬物動態プロファイルが示されました。

第Ⅱ相臨床試験

299例の日本人2型糖尿病患者を対象に行った後期第Ⅱ相臨床試験のトップラインデータは2017年5月に発表されました。本試験は、プラセボ対照無作為化二重盲検試験で、Imegliminは24週間1日2回投与されました。糖尿病における二つの主要な評価項目において、用量依存的な有効性が示されました。

本試験の主要評価項目である糖化ヘモグロビン(HbA1c)の減少(第24週、プラセボ比較)において、統計的に有意な差が示されました(p<0.0001)。HbA1cの減少は、500mg、1000mg、1500mg(1日2回投与)において、それぞれ0.52%、 0.94%、および1.00%でした。

本試験の副次評価項目である空腹時血糖の低下に関して、最高用量のImeglimin 1000mg群および1500mg群では、第24週でプラセボと比較して統計的に有意な差を示しました(p<0.0001)。

本試験結果より、Imegliminの安全性および高い忍容性が確認され、また、有害事象プロファイルは、米国やEUで実施された第Ⅰ相臨床試験および第Ⅱ相臨床試験で得られた結果と同等であることが確認されました。

日本の後期第Ⅱ相臨床試験の詳細に関するプレスリリースは、こちらです(英語版)

Imegliminの後期第Ⅱ相臨床試験のデザイン

第Ⅲ相臨床試験

日本人糖尿病患者を対象としたImeglimin第Ⅲ相臨床試験 (TIMES:Trial of Imeglimin for Efficacy and Safety)は、約1,100例の2型糖尿病患者を対象として、Imeglimin 1,000 mgを1日2回投与で、以下の3つの試験が実施されています。

TIMES1:日本人2型糖尿病患者を対象として、Imegliminを24週間経口投与した時の有効性、安全性及び忍容性を評価するプラセボ対照無作為化二重盲検群間比較単独療法第Ⅲ相臨床試験です。主要評価項目はHbA1cの変化量とし、副次評価項目はその他標準的な血糖および非血糖パラメータの評価です。

TIMES2: 日本人2型糖尿病患者を対象として、Imegliminを52週間経口投与した時の有効性及び安全性を評価する非盲検単独療法及び併用療法(SU薬群、速効型インスリン分泌促進薬群、ビグアナイド薬群、α-グルコシターゼ阻害薬群、チアゾリジン薬群、DPP4阻害薬群、GLP1受容体作動薬群、SGLT2阻害薬群)長期投与並行群間第Ⅲ相臨床試験です。

TIMES3:インスリン治療で血糖コントロールが不十分な日本人糖尿病患者を対象として、Imegliminを16週間追加併用投与した時の有効性及び安全性を評価するプラセボ対照無作為化二重盲検群間比較第Ⅲ相臨床試験です。36週間の非盲検Imeglimin継続投与期間を含みます。

市場の成長

着実に成長している約40億ドルの市場

日本の糖尿病市場は世界で二番目に大きく、現在の約40億ドルの年間売り上げは2020年には約60億ドルにまで膨らむと予測されています。(※)日本の市場は革新的な医薬品へのアクセスに対して好意的かつ迅速に取り組む傾向にあります。過去にPMDAに承認された糖尿病治療薬は、約1,000人の患者さんを対象とした第Ⅲ相臨床試験で検証されてきました。日本では、2型糖尿病薬の承認申請において、循環器系への影響を評価する試験は必須とされていません。

※Decision Resources、2014年9月

日本において第一選択の治療になることを目指して

Imegliminは、日本においても画期的な新薬候補です。製造販売承認取得の後は、2型糖尿病の第一選択薬となる可能性があります。

日本・アジアの開発および販売戦略

日本、中国、その他のアジア諸国において、Imegliminに関する当社の戦略的パートナーは大日本住友製薬株式会社です。日本の市場に関しては、Poxel社と大日本住友製薬が共同で、大日本住友製薬出資の第Ⅲ相臨床試験(TIMES)を行っており、大日本住友製薬が販売を担当する予定です。中国、韓国、台湾に加えて、インドネシア、ベトナム、タイ、マレーシア、フィリピン、シンガポール、ミャンマー、カンボジア、およびラオスを含む9つの東南アジア諸国では、大日本住友製薬が単独でImegliminの開発および販売を行います。