パイプライン

私たちの目標は、代謝疾患治療に大きく貢献することです

当社は、特に2型糖尿病およびNASHなどの代謝疾患に対する革新的な治療薬を提供するため、新規化合物の可能性を最大限引き出すことを目指し、革新的、安全かつ効果的な治療を開発することに注力しています。

なぜ代謝疾患に注力するか

2型糖尿病は、世界中でその罹患率が急増している重要な健康課題であり、最も一般的な糖尿病の一種として、糖尿病患者の約90%を占めます。

標準治療におけるアンメットニーズ

現在、ほとんどの患者さんが受けている既存の標準治療は、どの治療法も症状を十分に抑えられず、また、安全性や忍容性、又は体重増加や高血糖などといった副作用を起こす傾向にあります。

候補 適応症 作用機序 前臨床 第Ⅰ相 臨床試験 第Ⅱ相 臨床試験 第Ⅲ相 臨床試験 パートナー・権利 次の段階
Imeglimin 日本・アジア 2型糖尿病 ミトコンドリアにおける エネルギー産生
前臨床 complete
第Ⅰ相 臨床試験 complete
第Ⅱ相 臨床試験 complete
第Ⅲ相 臨床試験 試験 実施中
開発段階 (予定): 第Ⅲ相 臨床試験 第Ⅲ相 臨床試験
  • 第Ⅲ相臨床 試験[TIMES試験]完了
  • 2020年JNDA提出(目標)
Imeglimin 米国・英国・その他の国 2型糖尿病 ミトコンドリアにおける エネルギー産生
前臨床 complete
第Ⅰ相 臨床試験 complete
第Ⅱ相 臨床試験 試験 実施中
開発段階 (予定): 第Ⅲ相 臨床試験 第Ⅲ相 臨床試験
第Ⅲ相 臨床試験 開始予定
  • FDA相談
  • 第Ⅲ相臨床試験用製剤の製造
  • 腎障害のある2型糖尿病患者対象の臨床試験
PXL770 NASH AMPKの直接的アクチベーター
前臨床 complete
第Ⅰ相 臨床試験 complete
第Ⅱ相 臨床試験 試験 実施中
開発段階 (予定): 第Ⅱ相 臨床試験 第Ⅱ相 臨床試験
第Ⅲ相 臨床試験 開始予定
  • NASHにつき第IIa相臨床試験完了
PXL065 NASH MPC阻害薬
前臨床 complete
第Ⅰ相 臨床試験 試験 実施中
開発段階 (予定): 第Ⅱ相 臨床試験 第Ⅱ相 臨床試験
第Ⅱ相 臨床試験 開始予定
第Ⅲ相 臨床試験 開始予定
  • 第Ⅰ相臨床試験完了、毒性試験、CMC
  • 第Ⅱ相主要試験開始
PXL007 (EYP001) B型肝炎・非アルコール性脂肪性肝疾患 (NASH) FXR作動薬
前臨床 complete
第Ⅰ相 臨床試験 complete
第Ⅱ相 臨床試験 試験 実施中
開発段階 (予定): 第Ⅱ相 臨床試験 第Ⅱ相 臨床試験
第Ⅲ相 臨床試験 開始予定
  • 第Ⅱ相臨床試験完了 (Enyo Pharma)
Poxel / DeuteRx Programs 代謝疾患(副腎脊髄神経症、副腎白質ジストロフィ、NASH、他) AMPKの直接的アクチベーター・MPC阻害薬
前臨床 試験 実施中
開発段階 (予定): 第Ⅰ相 臨床試験 第Ⅰ相 臨床試験
第Ⅰ相 臨床試験 開始予定
第Ⅱ相 臨床試験 開始予定
第Ⅲ相 臨床試験 開始予定
  • 前臨床試験完了

進捗(矢印実線部分)および2020年予測(矢印空白部分)

Imeglimin

Imegliminは、糖尿病に係わる3つの臓器、膵臓、肝臓、および筋肉の全てを同時に標的とする経口治療薬の候補です。

日本・アジア

日本における約40億ドル規模(※)の糖尿病市場は着実に成長しており、新たな価値を創造する好機となります。日本、中国、およびアジア11カ国において、PoxelはImegliminに関する戦略的パートナーとして大日本住友製薬株式会社と契約を締結しています。日本では、Imegliminの第Ⅲ相臨床試験である3つのTIMES試験をを含む臨床開発をPoxelと大日本住友製薬が共同で実施し、試験への出資および製品の販売は大日本住友製薬が担当する予定です。中国、韓国、および台湾に加え、インドネシア、ベトナム、タイ、マレーシア、フィリピン、シンガポール、ミャンマー、カンボジア、並びにラオスを含む東南アジア9カ国では、大日本住友製薬が単独でImegliminの開発及び販売を推進します。

その他の情報

※Decision Resources、2014年9月

米国および欧州

米国および欧州は、約320億ドルの市場規模があります。米国、欧州、およびその他の大日本住友製薬との契約で対象とされていない国々に関しては、Roivant Sciences社とImegliminの戦略的開発およびライセンス契約を締結しています。現在、Imegliminの第Ⅲ相臨床試験の準備を米国とヨーロッパで進めており、ステージ3b/4の慢性腎疾患併発の2型糖尿病患者を対象とした臨床試験を実施しています。

その他の情報

PXL770

PXL770は、全身のエネルギー代謝に関与するAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を直接活性化します。AMPKの直接的活性化という独自の作用機序により、PXL770 はとても重要な生物学的分子に働きかけます。PXL770の作用機序から、非アルコール性脂肪性肝疾患(NASH)などの肝疾患を含む慢性代謝疾患の治療に寄与することが期待されています。

その他の情報

PXL065(DRX-065)

ミトコンドリアピルビン酸担体(MPC)の阻害薬であるPXL065(DRX-065)(重水素化R-ピオグリタゾン)は 、現在第Ⅰ相臨床試験の段階にあります。本剤は、ピオグリタゾンのR-立体異性体(単一異性体)です。2型糖尿病を適応症に承認されたピオグリタゾンは、NASH治療に有効であることが示されており、現在、生体組織検査で確定診断されたNASHの患者さんに対して、欧米における診療ガイドラインが推奨している唯一の治療薬となっています1。しかし、体重増加、骨折、体液貯留を含む副作用により、NASHの治療薬としてのピオグリタゾンの使用は制限されてきました。特許保護された画期的な新薬候補であるPXL065(DRX-065)は、新しいアプローチのNASH治療薬であり、親化合物であるピオグリタゾンと同様の有効性を有し、かつピオグリタゾン使用時に認められた副作用を軽減できる可能性があります。
1. J Hepatol. 2016, 64(6),1388-402; Hepatology 2018, 67, 328-357

PXL007(EYP001)

Enyo Pharmaceuticals社とのライセンス契約に基づき、FXR作動薬であるEYP001はB型肝炎及びNASHへの有効性を評価するため、第Ⅱ相臨床試験を実施しています。

プレスリリース(英語版)

代謝疾患治療のためのその他のパイプライン

DeuteRx社から獲得した重水素化されたその他治療薬候補は、代謝疾患、特定疾患、および希少疾患の治療に寄与することが期待されています。

論文及び刊行物

論文、ポスター発表資料及びプレゼンテーション資料。

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